Bilim insanları saatler yerine haftalar süren lokal anestezi geliştirdi

Boston Çocuk Hastanesi araştırmacıları, ameliyat sonrası iyileşme döneminde uzun süreli ağrı kontrolü sağlamak amacıyla lokal anestezik maddeyi kademeli olarak salan lipozomlar tasarladı. Geleneksel lokal anesteziklerin sekiz ila 12 saatlik, ticari formülasyonların ise dört ila sekiz saatlik etki süresine karşılık yeni formülasyon, sıçanlarda iki ila üç hafta boyunca kesintisiz lokal anestezi sağladı. 

Nature Biomedical Engineering dergisinde yayımlanan çalışma, ağrı tedavisinde opioid kullanımına alternatif oluşturma potansiyeli taşıyor. Bulgular, suda çözünebilen hidrofilik ilaçların vücuttaki salınım dinamiklerine ilişkin kabul görmüş teorileri de değiştiriyor.

YAVAŞ SALINIM MEKANİZMASI 

Araştırma mühendisi Dr. Yuan Wang ve Dr. Daniel Kohane, on yıllardır ilaç iletiminde kullanılan lipozomların yapısını inceledi. Araştırmacılar, hidrofilik ilaçların akışkan zarlara sahip lipozomlardan, sanılanın aksine çok yavaş salındığını tespit etti. Testlerde taşıyıcılar, balon balığı ve mavi halkalı ahtapotlarda bulunan güçlü nörotoksin tetrodotoksinle doldurularak sıçanların bacak sinirlerinin yakınına enjekte edildi.

Enjeksiyon bölgesinde veya vücudun diğer bölümlerinde herhangi bir toksisiteye rastlanmadı. İlacın, vücut tarafından temizlenmesine imkan verecek kadar yavaş, uygulama bölgesini uyuşturmaya yetecek düzeyde salındığı doğrulandı.

ÇOK KATMANLI YAPI 

Salınımı yavaşlatan mekanizma, lipid kuyruklarına eklenen çok sayıdaki çift kimyasal bağa dayanıyor. Bu bağlar, moleküllerin birbirine sıkıca kenetlenmesini önleyerek zarları daha akışkan hale getiriyor. Araştırmacılar, çok sayıda çift bağ içeren lipidlerin basit küresel yapılar yerine çok bölmeli yapılar, iç içe geçmiş küreler veya soğanı andıran katmanlar oluşturduğunu belirtti.

Zarların akışkanlığı artsa da ilacın aşması gereken bariyer sayısı çoğalıyor. Bu nedenle hidrofilik moleküllerin dışarı çıkış hızı belirgin biçimde düşüyor.

AĞRI TEDAVİSİNDE POTANSİYEL 

Tetrodotoksin henüz insanlarda ticari olarak kullanılmıyor. Biyomalzemeler ve İlaç İletim Laboratuvarı Direktörü Dr. Daniel Kohane, yavaş salınımlı kombinasyonun ameliyat öncesi, sırası ve sonrasını kapsayan perioperatif ağrı tedavisinde opioidlerin yerini alabilecek uzun süreli bir çözüm sunabileceğini ifade etti.

Ekip, ameliyatla ilişkili ağrıların yanı sıra kronik ağrı tedavisinde de yöntemin kullanım imkanlarını değerlendiriyor. Araştırmacılar, geliştirilen çok katmanlı lipozom yapısının farklı hidrofilik moleküllerin yavaş salınımı için de kullanılabileceğini vurguluyor.